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念珠菌病是由念珠菌屬，尤其是白色念珠菌引起的一種真菌病。該病原菌既可侵犯皮膚和黏膜，又能累及內(nèi)臟。通常按照受累部位分類，最常見的兩種綜合征為黏膜皮膚念珠菌�。ɡ�如口咽念珠菌病或鵝口瘡，食管炎和陰道炎）和侵襲性或深部器官念珠菌�。ɡ�如念珠菌血癥，慢性播散性或肝脾念珠菌病，心內(nèi)膜炎等）。

念珠菌屬的真菌引起鵝口瘡和念珠菌病，這是人類相當(dāng)常見的疾病。它對(duì)免疫力低下的人來說可能是致命的，特別是當(dāng)他們住院時(shí)。雖然在大多數(shù)情況下最廣泛用于對(duì)抗該疾病的藥物是有效的，但是某些種類的真菌具有抗藥性。

目前，巴西和西班牙的研究人員已從植物中分離出對(duì)抗兩種念珠菌的化合物。該植物是含羞草(Mimosa caesalpiniifolia)，一種原產(chǎn)于Cerrado(巴西大草原)的灌木。這個(gè)想法是創(chuàng)造一種軟膏，用作氟康唑的替代品，長(zhǎng)期以來被認(rèn)為是念珠菌病的最佳抗真菌藥，它可引起生殖器瘙癢和疼痛，陰道分泌物和口腔或其他地方的潰瘍。

該研究的結(jié)果由圣保羅研究基金會(huì) - FAPESP支持，發(fā)表在“天然產(chǎn)物期刊”上。該調(diào)查期間進(jìn)行馬塞洛何塞·迪亞斯·席爾瓦的在圣維森特，巴西圣保羅州立大學(xué)的生物科學(xué)研究所(IB-UNESP)博士后研究。

該研究是主題項(xiàng)目“用于治療慢性病的標(biāo)準(zhǔn)化草藥”的一部分，主要研究者是IB-UNESP的正教授WagnerVilegas。該小組還獲得了西班牙經(jīng)濟(jì)，工業(yè)和競(jìng)爭(zhēng)力部的資助。

“這一發(fā)現(xiàn)和新型治療實(shí)體的開發(fā)，在正確的組合中可以顯著降低藥物的必要濃度，可以最大限度地減少常規(guī)使用中抗菌藥物的副作用和毒性，”Vilegas說。

“治療的最終成本也可以降低，一些微生物可以獲得抵抗力。需要更多的研究，包括像這樣的前瞻性研究和使用生物模型的研究�！�

軟膏

共計(jì)23種已知的化合物，分別從分離M. caesalpiniifolia，以及名為mimocaesalpin A，B，C，d和E施加到樣品五個(gè)新的黃酮光滑念珠菌和克柔念珠菌，28種化合物4顯示更有效的抗真菌活性比氟康唑。

“我們將不同的化合物應(yīng)用于這兩種真菌，大多數(shù)都沒有或根本沒有效果。但是，四種顯示出有前途的活性，并將以軟膏的形式進(jìn)行測(cè)試，”席爾瓦說。

使用發(fā)現(xiàn)最有效抑制真菌生長(zhǎng)的化合物或組合，包括一種β-谷甾醇與沒食子酸乙酯的組合，將測(cè)試三種制劑。這兩種物質(zhì)存在于幾種植物中，并且在M. caesalpiniifolia中特別豐富。

另一種配方將含有一種新的類黃酮，mimocaesalpin C.第三種將這種mimocaesalpin與β-谷甾醇結(jié)合。

“自身β-谷甾醇是無效的，但是當(dāng)與其它兩種化合物相結(jié)合，這是協(xié)同增效和高度有效的。MimocaesalpinÇ顯示有希望的選擇性活性針對(duì)克柔念珠菌，這是氟康唑抗性，”席爾瓦說。

然而，在獲得這些候選藥物之前，研究人員從植物中提取了一種提取物并將其提交給色譜分離，這是一種將混合物分離到其組分中的實(shí)驗(yàn)室技術(shù)。

以這種方式產(chǎn)生五個(gè)級(jí)分并測(cè)試抗真菌活性。三個(gè)部分抑制真菌生長(zhǎng)50%。然后將這些更有希望的級(jí)分進(jìn)行相同的技術(shù)以分離新的類黃酮和其他化合物。

“M. caesalpiniifolia提取物非常復(fù)雜。它含有大量的葉綠素和脂肪酸，所有這些都阻礙了對(duì)存在的化合物的鑒定。由于我們與加的斯大學(xué)的同事合作，我們能夠?qū)⑺鼈兎珠_并將我們的研究重點(diǎn)放在最可行的部分上，“席爾瓦說。

在制作軟膏之前，研究人員將進(jìn)行測(cè)試，以確定這四種化合物的抗真菌作用是否持續(xù)存在，甚至在與佐劑(用于提高生物體內(nèi)藥物療效或效力的物質(zhì))混合時(shí)會(huì)增加。