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山東拓普生物工程有限公司

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腫瘤往往因代謝過(guò)程產(chǎn)生病理變化而起，放射性標(biāo)記分子有助于核醫(yī)生發(fā)現(xiàn)并精確定位腫瘤。如今，德國(guó)的科學(xué)家團(tuán)隊(duì)開(kāi)發(fā)了第一款用氟同位素18F標(biāo)記的放射性示蹤劑，可以特異性地顯示癌細(xì)胞膜上的特殊轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白法。

科學(xué)家試圖利用惡性腫瘤在代謝中產(chǎn)生某種轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白數(shù)量增加的特性，殺死混在健康細(xì)胞中的腫瘤。例如，其他細(xì)胞為了防止細(xì)胞凋亡會(huì)排乳酸出來(lái)，如果這種中間代謝產(chǎn)物被過(guò)量地轉(zhuǎn)運(yùn)至腫瘤細(xì)胞中就能殺死它們。

“我們?cè)诙喾N腫瘤類(lèi)型中都觀(guān)察到了這種相關(guān)性，有研究表明單羧酸轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白可能是治療各種癌癥的關(guān)鍵蛋白，”德國(guó)Helmholtz-Zentrum Dresden-Rossendorf (HZDR)神經(jīng)放射藥物科負(fù)責(zé)人Peter Brust教授說(shuō)�！霸擃I(lǐng)域需要現(xiàn)代放射性示蹤劑的合成開(kāi)發(fā)，這些示蹤劑在對(duì)抗癌癥，特別是侵襲性腦腫瘤方面具有特殊的作用�！�

在分子生物學(xué)和臨床前研究中，科學(xué)家已經(jīng)試圖通過(guò)利用某些具有明顯抑制作用的小有機(jī)分子（例如α-CHC）來(lái)阻斷單羧酸轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白（MCT）的活性了。初步研究表明，阻斷乳酸流動(dòng)是抑制惡性腫瘤生長(zhǎng)的一種有效的治療策略。

除了治療，MCT的代謝功能還具備幫助診斷的可能性：它們可以作為許多類(lèi)型癌癥的有價(jià)值的生物標(biāo)志物。正電子發(fā)射斷層掃描（PET）是核醫(yī)學(xué)領(lǐng)域比較先進(jìn)的臨床檢查影像技術(shù)，病人首先被給與一種放射性藥物，一種與放射性原子（例如18F）耦合的分子釋放正電子。當(dāng)正電子與體內(nèi)電子相互作用時(shí)，以?xún)蓚�(gè)高能光子的形式以截然相反的方向發(fā)射輻射，這兩個(gè)高能光子由圍繞病人的環(huán)形探測(cè)器記錄下來(lái)，這種代謝過(guò)程使醫(yī)生能夠得到體內(nèi)放射性藥物空間分布的影像，從而得出病理變化的結(jié)論。

HZDR的研究小組現(xiàn)在開(kāi)發(fā)了第一種用18F（氟同位素）標(biāo)記的指示癌細(xì)胞膜MCT的放射性示蹤劑，特別的是，他們選擇了一種不同尋常的放射化學(xué)合成方法。

MCT作為抗癌治療靶點(diǎn)的研究很多，但放射性標(biāo)記的MCT抑制劑在PET等診斷成像中的適用性研究幾乎沒(méi)有�！拔覀儸F(xiàn)在開(kāi)發(fā)了一種已知的MCT抑制劑α-CHC的結(jié)構(gòu)類(lèi)似物，并成功地將其與PET放射性核素18F以復(fù)雜的程序耦合。它的半衰期僅110分鐘，確保病人不用忍受更長(zhǎng)時(shí)間的輻射，”項(xiàng)目負(fù)責(zé)人Masoud Sadeghzadeh博士說(shuō)。

科學(xué)家挑戰(zhàn)了這種化合物的合成途徑�！盀榱丝焖偕�產(chǎn)這些放射性示蹤劑，以便在實(shí)際應(yīng)用中利用18F的放射性，過(guò)去需要160分鐘手工制作，現(xiàn)在我們將這種放射性示蹤劑的合成時(shí)間減少了一半，”Barbara Wenzel博士解釋道。

“我們合成的關(guān)鍵特點(diǎn)是不需要添加保護(hù)基團(tuán)，”Wenzel補(bǔ)充道�！斑@是一個(gè)已經(jīng)過(guò)時(shí)的中間步驟，目的是保護(hù)分子的反應(yīng)部分免受意外影響。”除此之外，科學(xué)家還大大簡(jiǎn)化了合成程序，添加了自動(dòng)合成模塊，這是計(jì)劃用于腫瘤檢查以及其他核醫(yī)學(xué)的必要先決條件。