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抗腫瘤新型微管蛋白抑制劑研究獲進(jìn)展

作者：朱漢斌 來源：中國(guó)科學(xué)報(bào)  

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近日，廣東省科學(xué)院動(dòng)物研究所創(chuàng)新藥物與疾病動(dòng)物模型研究中心副研究員姚宏亮團(tuán)隊(duì)聯(lián)合五邑大學(xué)副教授吳家強(qiáng)團(tuán)隊(duì)在抗腫瘤新型微管蛋白抑制劑研究方面取得新進(jìn)展。相關(guān)研究發(fā)表于European Journal of Medicinal Chemistry。

微管蛋白在腫瘤細(xì)胞的增殖中起到非常關(guān)鍵的作用，是抗癌藥物比較理想的靶點(diǎn)。

該研究開發(fā)了兩類新型微管蛋白抑制劑，合成了59個(gè)化合物，篩選出細(xì)胞活性最好的化合物6y。研究發(fā)現(xiàn)，化合物6y可以高效抑制腫瘤細(xì)胞增殖，并且具有很好的代謝穩(wěn)定性。機(jī)制研究揭示該化合物可以使細(xì)胞周期停滯于G2/M期和誘導(dǎo)細(xì)胞發(fā)生凋亡導(dǎo)致癌細(xì)胞的死亡；小鼠抑瘤模型研究表明該化合物具有顯著的抑制腫瘤生長(zhǎng)效果，并且沒有毒副作用。

該項(xiàng)研究提示微管蛋白抑制劑可以用于抗腫瘤藥物的開發(fā)。

論文第一作者為廣東省科學(xué)院動(dòng)物研究所博士李剛，五邑大學(xué)副教授吳家強(qiáng)和研究生蔡曉佳為共同第一作者，廣東省科學(xué)院動(dòng)物研究所副研究員姚宏亮為通訊作者。

相關(guān)論文信息：https://doi.org/10.1016/j.ejmech.2023.115284

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